Allgemeines
Amsacrin gehört zu den antibiotisch wirksamen Zytostatika.
Präparatbeispiele
- Amsidyl®
Wirkort/Zielstruktur
- DNA und damit besonders stark proliferierendes Gewebe
(Tumore, Knochenmark, Schleimhäute, Haarfollikel…)
Wirkmechanismus
- Interkalation in die DNA
+ Hemmung der Topoisomerase II
→ Transkription & Replikation werden behindert, Doppelstrangbrüche
→ Apoptose - zellzyklusphasen-spezifisch
→ prolierierende Zellen stärker adressiert als ruhende
Indikation
- v.a. Leukämien
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Myelosuppression
- weniger kardiotoxisch als Anthracycline
- bei Paravasaten schwere Gewebsnekrosen
Kontraindikationen
- Knochenmarksdepression
- Schwangerschaft, Stillzeit
Wechselwirkungen
- Stoffe mit hoher Proteinbindung
→ Amsacrin-Konzentration ↑ durch Verdrängung aus Albuminbindung - keine NaCl-Lösung zur Verdünnung,
sonst Fällung von Amsacrin-HCl
Pharmakokinetik
- hohe Plasmaproteinbindung!
- v.a. in Leber metabolisiert (Glutathiontransferasen) und biliär eliminiert
Applikation
- i.v.
Take Home Message
- früheres Antibiotikum, wirkt über Interkalation
- weniger kardiotoxisch als Anthracycline
- jedoch CAVE: Gewebsnekrosen bei paravasaler Gabe
- hohe Plasmaproteinbindung
verwendete Quellen: [1] [3] [26]