Allgemeines
Diese Muskelrelaxantien wirken als kompetetive Antagonisten am nicotinergen Rezeptor. Durch die Substanzen erschlaffen zunächst die Muskeln der Augen, der Zunge und Finger, anschließend die Muskeln der Extremitäten und dann erst die Atemmuskulatur. Als Antidot können Cholinesteraseblocker eingesetzt werden.
Präparatbeispiele
- Alloferin®
- Norcuron®
- Esmeron®
Wirkstoffe
- Alcuroniumchlorid
- Vecuroniumbromid
- Rocuroniumbromid
- Tubocurarinchlorid
- Pancuroniumbromid
- Atracuriumbesilat
- Cisatracuriumbesilat
- Mivacuriumchlorid
Wirkort/Zielstruktur
Acetylcholinrezeptoren der postsynaptischen muskulären Membran
Wirkmechanismus
Substanzen binden durch Affinität an Acetylcholinrezeptoren der postsynaptischen Endplattenmembran
→ kompetitive Hemmung von Acetylcholin
→ da Substanzen keine Wirkung auf die Rezeptoren besitzen, keine Öffnung des Na+/K+-Kanals
→ kein Einstrom von Natriumionen in die Muskelzelle
→ keine Depolarisation und entsprechend keine Muskelkontraktion
Indikation
- Erschlaffung der quergestreiften Muskulatur vor operativen Eingriffen
- Intubation
- Infektionskrankheiten mit Krampfanfällen wie Tollwut und Tetanus
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- teilweise Histaminfreisetzung (vor allem Tubocurarinchlorid)
- Herzrhythmusstörungen
- Bronchospasmus
Kontraindikationen
- Muskelschwäche
- Kachexie
- Niereninsuffizienz
- Leberparenchymschäden