Tetrazyklische Antidepressiva

Allgemeines

Tetrazyklische Antidepressiva sind den trizyklischen Antidepressiva in Struktur sowie Wirkung sehr ähnlich. Sie enthalten vier Kohlenstoffatome (tetrazyklisches Ringsystem). Auch durch diese Substanzen wird die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin in die Neuronen gehemmt. Allerdings besitzen sie keine anticholinergen Eigenschaften, da die muscarinergen Acetylcholin-Rezeptoren nicht blockiert werden.

Präparatbeispiele (Auswahl)
  • Ludiomil®, Maprolu®
  • Tolvin®
  • Remergil®
Wirkstoffe
  • Maprotilin
  • Mianserin
  • Mirtazapin
Wirkort/Zielstruktur

Maprotilin: Noradrenalin-Transporter im präsynaptischen noradrenergen Neuron, 5-HT-Transporter im präsynaptischen serotonergen Neuron, H1-Rezeptoren, α-Adrenozeptoren, 5-HT-Rezeptoren
Mianserin: präsynaptische α2-Adrenozeptoren, 5-HT-Transporter im präsynaptischen serotonergen Neuron, 5-HT2-Rezeptoren, 5-HT3-Rezeptoren, H1-Rezeptoren
Mirtazapin: präsynaptische α2-Adrenozeptoren, 5-HT2-Rezeptoren, 5-HT3-Rezeptoren, H1-Rezeptoren

Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus von Maprotilin entspricht weitesgehend dem der trizyklischen Antidepressiva. Allerdings ist die Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin geringer als von Noradrenalin.
Mianserin und Mirtazapin blockieren vor allem die präsynaptische α2-Adrenozeptoren. Das führt wiederum zur vermehrten Ausschüttung von Serotonin und Noradrenalin in den synaptischen Spalt. Durch die Bindung an die H1-Rezeptoren kommt es zu einer dämpfenden Wirkung mit Müdigkeit und Schläfrigkeit, diese wird noch verstärkt durch die Blockade der 5-HT2-Rezeptoren. Ein antiemetischer Effekt ist durch die Hemmung der 5-HT3-Rezeptoren zu erwarten. Mianserin ist durch die Blockade 5-HT-Transporter zusätzlich ein Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer.

Indikation
  • Depression (durch die dämpfende Wirkung bei ängstlich agitierten Depressionen)
  • Angststörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
  • Veränderung des Blutbildes (vor allem Mianserin)
  • Appetitsteigerung, Gewichtszunahme
  • Müdigkeit, Schläfrigkeit
  • Konzentrationsstörungen
  • Krampfanfälle
  • Aggressivität
Kontraindikationen
  • Leberfunktionsstörungen
  • Schwangerschaft
  • Stillzeit
Interaktionen
  • Alhohol
  • andere zentral dämpfende Substanzen

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