Allgemeines
Diese Gruppe der Antidepressiva mit zusätzlich anticholinergen Eigenschaften ist relativ unspezifisch und hat eine Wirkung auf verschiedene Rezeptoren. Die Hauptwirkung besteht darin, dass die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin durch die Blockade der entsprechenden Transporter inhibiert wird. Entsprechend hoch ist das Potential für unerwünschte Wirkungen. Ein Wirkeintritt ist nach 2-4 Wochen zu erwarten.
Präparatbeispiele (Auswahl)
- Amineurin®, Saroten®
- Aponal®
- Petylyl®
- Pryleugan®, Tofranil®
- Insidon®
- Stangyl®, Trimineurin®
Wirkstoffe (Auswahl)
- Amitriptylin
- Doxepin
- Desimipramin
- Imipramin
- Opipramol
- Trimipramin
Wirkort/Zielstruktur
Noradrenalin-Transporter im präsynaptischen noradrinergen Neuron, 5-HT-Transporter im präsynaptischen serotonergen Neuron, 5-HT-Rezeptoren, H1-Rezeptoren, muscarinerge Acetylcholin-Rezeptoren, α1-Rezeptoren
Wirkmechanismus
Durch die Blockade der Noradrenalin-Transporter im präsynaptischen, noradrenergen Neuron und der 5-HT-Transporter (Serotonin-Transporter) im präsynaptischen serotonergen Neuron wird die Wiederaufnahme der beiden Transmitter in die präsynaptische Zelle gehemmt und sie bleiben länger im extrazellulären Raum. Die Blockade der muscarinergen Acetylcholin-Rezeptoren führt zu einer anticholinergen Wirkung. Da die Substanzen auch an den H1-Rezeptoren binden, kommt es häufig zu einem sedierenden Effekt.
Indikation
- Depression
- neuropathische Schmerzen
- Migräne-Vorbeugung
- teilweise Schlafstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Obstipation
- Mundtrockenheit
- niedriger Blutdruck
- Appetitsteigerung, Gewichtszunahme
- Müdigkeit
- Tachykardie
- Krampfanfälle
- Leberfunktionsstörungen
Kontraindikationen
- Alkohol- und Schlafmittelvergiftungen
- Glaukom
- Harnentleerungsstörungen
Interaktionen
- Alhohol (Wirkung wird verstärkt)
- Sympathomimetika (Wirkung wird verstärkt)
- Anticholinergika (Wirkung wird verstärkt)
- Antisymathonika (Wirkung wird abgeschwächt)