Allgemeines
H1-Antihistaminika der ersten Generation blockieren neben den peripheren auch die zentralen H1-Rezeptoren und wirken infolge dessen zusätzlich sedierend. Daher sind sie teilweise als Schlafmittel zugelassen und rezeptfrei zu kaufen. Allerdings besitzen sie ein weites Spektrum an unerwünschten Arzneimittelwirkungen.
Präparatbeispiele
- Hoggar® Night
- Schlafsterne®
- Dolestan®
Wirkstoffe
- Doxylamin
- Diphenhydramin
Wirkort/Zielstruktur
- zentrale und periphere H1-Rezeptoren
Wirkmechanismus
Blockade von peripheren und zentralen H1-Rezeptoren, sowie häufig Muscarin-Rezeptoren
→ heben damit die Wirkung von Histamin an den H1-Rezeptoren kompetitiv auf
→ H1-Rezeptoren im ZNS unter anderem am Erhalt des Wachzustandes beteiligt
→ durch Blockade dieser Rezeptoren: Schläfrigkeit
Indikation
- Allergische Erkrankungen
- Allergishe Rhinitis, Heuschnupfen
- Juckreiz
- Insektenstiche
- Schlafstörungen
- Hauterkrankungen
- Übelkeit und Erbrechen (Schwangerschaftsübelkeit)
- Erkältungskrankheiten
- Reisekrankheit
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Benommenheit
- Schwindel
- Magen-Darm-Störungen
- Mundtrockenheit
- Arrhythmien
Kontraindikationen
- Alkohol-, Opioid- und Schlafmittelintoxikationen
- Leberfunktionsstörungen
- manifeste Herzerkrankungen
Interaktionen
- Narkotika
- Analgetika
- Alkohol
- andere zentral dämpfende Substanzen
- CYP3A4-Inhibitoren
- teilweise Parasympatholytika und Antidepressiva