Allgemeines
Baclofen gehört zu den zentral wirkenden Muskelrelaxantien. Es wirkt als Agonist an den GABAB-Rezeptoren im Rückenmark. Die Dosierung sollte eingeschlichen werden. Oral verabreicht kommt nur eine sehr geringe Menge der Substanz an den Nerven im Rückenmark an, wodurch eine Baclofenlösung häufig bei Patienten mit Multipler Sklerose direkt in das Liquor injiziert wird.
Präparatbeispiele
- Lebic®
- Lioresal®
Wirkstoffe
- Baclofen
Wirkort/Zielstruktur
- GABAB-Rezeptoren im Rückenmark
Wirkmechanismus
Wirkung an GABAB-Rezeptoren im zentralen Nervensystem als Agonisten. GABAB-Rezeptoren sind speziell für die Muskelspannung zuständig.
→ erhöhen dadurch Bindungsaffinität von GABA an den Bindungsstellen, die Teil des Chloridkanals sind
→ vermehrter Einstrom von Chloridionen in die Zelle
→ Hyperpolarisation und dadurch verminderte Erregbarkeit der entsprechenden Zelle
→ Erschlaffung der betroffenen Muskulatur
Indikation
- Spastiken der Skelettmuskulatur bei Multipler Sklerose
- Spastiken der Skelettmuskulatur durch Verletzung des Gerhirns und Rückenmarks (z.B. Schlaganfall)
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Benommenheit
- Müdigkeit
- Magen-Darm-Störungen
- Sehstörungen
Kontraindikationen
- Nierenfunktionsstörungen
- Epilepsie
Interaktionen
- Sedativa (Wirkung wird verstärkt)
- Alkohol (Wirkung wird verstärkt)
- andere zentral dämpfende Substanzen
- Antihypertonika