Allgemeines
Dantrolen wird vor allem bei Spastiken, verursacht durch Hirn- bzw. Rückenmarksschädigungen (z.B. bei Querschnittslähmung) angewendet. Die Dosierung sollte eingeschlichen werden. Der Wirkungseintritt erfolgt nach etwa ein bis zwei Wochen.
Präparatbeispiele
- Dantamacrin®
Wirkstoffe
- Dantrolen
Wirkort/Zielstruktur
Ryanodinrezeptoren im L-System der Muskelfaser
Wirkmechanismus
Das Aktionspotential, das auf die Muskelfaser übertragen wurde, breitet sich weiter aus (über Sarkolemm, T-System, Dihydropyridinrezeptoren. Durch Konformationsänderung der Dihydropyridinrezeptoren würden sich die Ryanidinrezeptoren öffnen. Dantrolen blockiert den Ryanidinrezeptor im L-System.
→ Ca2+-Kanal wird nicht geöffnet
→ keine Freisetzung von Calcium-Ionen aus dem SR
→ keine Bindung der Calcium-Ionen an den Regulatorproteinen
→ keine Muskelkontraktion
Indikation
- Spastiken
- maligne Hyperthermie
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Müdigkeit
- Schwindel
- Photosensibilisierung
- Hepatitis
Kontraindikationen
- Leberschäden
- eingeschränkte Lungenfunktion
- Herzmuskelschäden