{"id":198,"date":"2019-08-14T13:58:36","date_gmt":"2019-08-14T11:58:36","guid":{"rendered":"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/?page_id=198"},"modified":"2020-04-23T17:33:11","modified_gmt":"2020-04-23T15:33:11","slug":"weitere-alkylantien","status":"publish","type":"page","link":"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/arzneimittelgruppen\/zytostatika\/weitere-alkylantien\/","title":{"rendered":"Hydrazin-Derivate"},"content":{"rendered":"<br \/>\n<details>\n<summary>Pr\u00e4paratbeispiele<\/summary>\n<ul>\n<li>Natulan&reg; (Procarbazin)<\/li>\n<li>Detimedac&reg; (Dacarbazin)<\/li>\n<li>Temodal&reg; (Temozolomid)<\/li>\n<\/ul>\n<\/details>\n<details>\n<summary>Wirkstoffe<\/summary>\n<ul>\n<li>Procarbazin<\/li>\n<li>Dacarbazin<\/li>\n<li>Temozolomid<\/li>\n<\/ul>\n<\/details>\n<details>\n<summary>Wirkort\/Zielstruktur<\/summary>\n<ul>\n<li>DNA (besonders an Guanin) und damit besonders stark proliferierendes Gewebe (Tumore, Knochenmark, Schleimh\u00e4ute, Haarfollikel\u2026)<\/li>\n<\/ul>\n<\/details>\n<details>\n<summary>Wirkmechanismus<\/summary>\n<ul>\n<li>Alkylierung der DNA durch Metaboliten (cross-linking)<br \/>\n        &rarr; Transkription &amp; Replikation behindert<br \/>\n        &rarr; Apoptose<\/ul>\n<\/details>\n<details>\n<summary>Indikation<\/summary>\n<ul>\n<li>Procarbazin\n<ul>\n<li>M. Hodgkin<\/li>\n<li>Lymphosarkome<\/li>\n<li>Retikulosarkome<\/li>\n<\/ul>\n<\/li>\n<li>Dacarbazin\n<ul>\n<li>metastasierendes Melanom<\/li>\n<li>M. Hodgkin<\/li>\n<\/ul>\n<\/li>\n<li>Temozolomid\n<ul>\n<li>progrediente &amp; rezidivierende Hirntumore<\/ul>\n<\/li>\n<\/ul>\n<\/details>\n<details>\n<summary>Unerw\u00fcnschte Arzneimittelwirkungen<\/summary>\n<ul>\n<li>schwache Myelosuppression\n<ul>\n<li>Leukopenie<\/li>\n<li>Thrombozytopenie<\/li>\n<\/ul>\n<\/li>\n<li>\u00dcbelkeit &amp; Erbrechen<\/li>\n<li>Procarbazin\n<ul>\n<li>Par\u00e4sthesie<\/li>\n<li>Appetitlosigkeit<\/li>\n<\/ul>\n<\/li>\n<li>Temozolomid\n<ul>\n<li>besonders \u00dcbelkeit &amp; Erbrechen<\/li>\n<\/ul>\n<\/details>\n<details>\n<summary>Kontraindikationen<\/summary>\n<ul>\n<li>Stillzeit<\/li>\n<li>eingeschr\u00e4nkt Schwangerschaft<\/li>\n<li>tumorunabh\u00e4ngige Myelosuppression<\/li>\n<li>Lebendimpfstoff<br \/>\n        (gleichzeitige Anwendung)<\/li>\n<li>schwere Leber-\/<br \/>\n        Nierenfunktionsst\u00f6rung<br \/>\n        (Procarbazin &amp; Dacarbazin)<\/li>\n<li>Dacarbazin:<br \/>\n        gleichzeitige Anwendung mit Fotemustin<\/li>\n<\/ul>\n<\/details>\n<details>\n<summary>Wechselwirkungen<\/summary>\n<ul>\n<li>Synergismus mit Topoisomerase-Inhibitoren<\/li>\n<li>orale Antikoagulantien<br \/>\n        &rarr; Blutgerinnung &uarr;<br \/>\n        (&rarr; Kontrolle der Parameter)<\/li>\n<li>Procarbazin &amp; Dacarbazin:\n<ul>\n<li>CAVE bei <strong><a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/enzyme-rezeptoren\/cyp3a4\/\">CYP3A4<\/a><\/strong>-Inhibitoren\/-Induktoren\/-Substraten<\/li>\n<\/ul>\n<\/li>\n<li>Procarbazin:\n<ul>\n<li>Alkohol &rarr; <strong>Antabusus-Syndrom<\/strong>!<\/li>\n<li><strong>thyramin<\/strong>haltige Lebensmittel<br \/>\n        &rarr; Blutdruckkrisen<\/li>\n<li>leichter MAO-Hemmer<br \/>\n        &rarr; CAVE bei MAO-SUbstraten<\/li>\n<li>Insulin\/orale Antidiabetika<br \/>\n        &rarr; Blutzuckersenkung &uarr;<\/li>\n<li>Allopurinol<br \/>\n       &rarr; Wirkungsdauer Procarbazin &uarr;<\/li>\n<\/ul>\n<\/li>\n<li>Dacarbazin:\n<ul>\n<li>Phenytoin &rarr; Krampfrisiko &uarr;<\/li>\n<li>Fotemustin &rarr; <strong>akute Atemnot<\/strong><\/li>\n<li>Methoxypsoralen<br \/>\n        &rarr; Photosensibilisierung &uarr;<\/li>\n<\/ul>\n<\/li>\n<\/ul>\n<\/details>\n<details>\n<summary>Pharmakokinetik<\/summary>\n<ul>\n<li>Prodrugs: Wirkung durch Metaboliten<\/li>\n<li>Procarbazin &amp; Dacarbazin u.a. <strong><a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/enzyme-rezeptoren\/cyp3a4\/\">CYP3A4<\/a><\/strong>-Substrat<\/li>\n<li>Temozolomid: Metabolismus nicht von Leber, sondern u.a. pH abh\u00e4ngig;<br \/>\n        \u00fcberwindet Blut-Hirn-Schranke und hat hohe Bioverf\u00fcgbarkeit<\/ul>\n<\/details>\n<details>\n<summary>Applikation<\/summary>\n<ul>\n<li>Procarbazin &amp; Temozolomid <strong>p.o.<\/strong><\/li>\n<li>Dacarbazin i.v.<\/li>\n<\/ul>\n<\/details>\n<p><\/p>\n<details>\n<summary><font color=\"#9AC84E\">Take Home Message<\/summary>\n<ul>\n<li>Prodrugs &rarr; Metabolite alkylierend<\/li>\n<li>Procarbazin &amp; Dacarbazin:<br \/>\n<strong><a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/enzyme-rezeptoren\/cyp3a4\/\">CYP3A4<\/a><\/strong>-Substrate<\/li>\n<li>Temozolomid <strong>leberunabh\u00e4ngig<\/strong> verstoffwechselt<\/li>\n<li>Einsatz v.a. bei Lymph- und (Temozolomid) Hirntumoren<\/li>\n<li>CAVE bei Procarbazin mit Alkohol oder Thyramin<\/li>\n<p><\/font><\/ul>\n<\/details>\n<p><\/p>\n<hr>\n<p><a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/quellenverzeichnis\/\">verwendete Quellen<\/a>: [1] [3] [14] [15] [16]<br \/>\n<\/p>\n<p><a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/arzneimittelgruppen\/zytostatika\/\">zur\u00fcck<\/a><\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"<p>Pr\u00e4paratbeispiele Natulan&reg; (Procarbazin) Detimedac&reg; (Dacarbazin) Temodal&reg; (Temozolomid) Wirkstoffe Procarbazin Dacarbazin Temozolomid Wirkort\/Zielstruktur DNA (besonders an Guanin) und damit besonders stark proliferierendes Gewebe (Tumore, Knochenmark, Schleimh\u00e4ute, Haarfollikel\u2026) Wirkmechanismus Alkylierung der DNA durch Metaboliten (cross-linking) &rarr; Transkription &amp; Replikation behindert &rarr; Apoptose Indikation Procarbazin M. 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