{"id":720,"date":"2019-08-22T10:29:14","date_gmt":"2019-08-22T08:29:14","guid":{"rendered":"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/?page_id=720"},"modified":"2020-05-04T15:52:28","modified_gmt":"2020-05-04T13:52:28","slug":"vasopressin-antagonisten-vaptane","status":"publish","type":"page","link":"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/arzneimittelgruppen\/diuretika\/vasopressin-antagonisten-vaptane\/","title":{"rendered":"Vasopressin-Antagonisten (Vaptane)"},"content":{"rendered":"<p><font color=\"#6A0888\"><\/p>\n<details>\n<summary>Allgemeines<\/summary>\n<ul>Eine verh\u00e4ltnism\u00e4\u00dfig neue Diuretika-Gruppe sind die Vaptane, in Deutschland ist bislang nur ein Wirkstoff zugelassen. Eine Besonderheit ist, dass sie eine <strong>Aquarese<\/strong> (gesteigerte Wasserausscheidung ohne zus\u00e4tzlichen Elektrolytverlust) induzieren.<\/ul>\n<\/details>\n<p><\/font><\/p>\n<details>\n<summary>Pr\u00e4paratbeispiele<\/summary>\n<ul>\n<li>Samsca&reg; (Tolvaptan);<\/li>\n<\/ul>\n<\/details>\n<details>\n<summary>Wirkstoffe<\/summary>\n<ul>\n<li>Tolvaptan<\/li>\n<li>weitere in Forschung\/Zulassung<\/li>\n<\/ul>\n<\/details>\n<details>\n<summary>Wirkort\/Zielstruktur<\/summary>\n<ul>\n<li>Vasopressin-(V<sub>2<\/sub>)-Rezeptor<\/li>\n<ul>\n<li>Verbindungstubulus<\/li>\n<li>Sammelrohr<\/li>\n<\/ul>\n<\/ul>\n<\/details>\n<details>\n<summary>Wirkmechanismus<\/summary>\n<ul>\n<li>Vasopressin-(V<sub>2<\/sub>)-Rezeptor im Verbindungstubulus und Sammelrohr wird selektiv gehemmt<br \/>\n        &rarr; Aktivierung Adenylatcyclase &darr;<br \/>\n        &rarr; cAMP-Konzentration &darr;<br \/>\n        &rarr; Aquaporin-2-Translation &amp; -Einbau &darr;<br \/>\n        &rarr; Wasserr\u00fcckresorption &darr;, Diurese &uarr;<\/li>\n<li><strong>Aquarese<\/strong>, keine Salurese<\/li>\n<li><a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/arzneimittelgruppen\/diuretika\/vasopressin-antagonisten-vaptane\/vaptane-zusatz-ii\/\"><font color=\"#6A0888\">verz\u00f6gerter Wirkungseintritt<\/font><\/a><\/li>\n<\/ul>\n<\/details>\n<details>\n<summary>Indikation<\/summary>\n<ul>\n<li>Schwartz-Bartter-Syndrom<\/li>\n<li><a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/hypervolaemisch\/\">hyper-<\/a>\/<a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/euvolaemie\/\">euvol\u00e4mische<\/a> <a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/elektrolytstoerungen\/hyponatriaemie\/\">Hyponatri\u00e4mie<\/a>,<br \/>\nz.B. durch <a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/herzinsuffizienz\/\">Herz-<\/a>\/<a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/leberinsuffizienz\/\">Leberinsuffizienz <\/a><br \/>\n(bisher nicht in Deutschland)<\/ul>\n<\/details>\n<details>\n<summary>Unerw\u00fcnschte Arzneimittelwirkungen<\/summary>\n<ul>\n<li>\u00dcbelkeit<\/li>\n<li><a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/polydypsie\/\">Polydipsie<\/a>, Mundtrockenheit<\/li>\n<li>Elektrolytst\u00f6rungen\n<ul>\n<li><a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/elektrolytstoerungen\/hypernatriaemie\/\">Hypernatri\u00e4mie<\/a><br \/>\n        (<a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/arzneimittelgruppen\/diuretika\/vasopressin-antagonisten-vaptane\/vaptane-zusatz-i\/\"><font color=\"#6A0888\">schneller Natriumanstieg<\/font><\/a> !<br \/>\n        &rarr; strenge Kontrolle bei <a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/elektrolytstoerungen\/hyponatriaemie\/\">Hyponatri\u00e4mie<\/a>)<\/li>\n<\/ul>\n<\/li>\n<li><a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/hyperurikaemie\/\">Hyperurik\u00e4mie <\/a>(CAVE: <a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/gicht\/\">Gicht<\/a>)<\/li>\n<li><a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/pollakisurie\/\">Pollakisurie<\/a><\/li>\n<\/ul>\n<\/details>\n<details>\n<summary>Kontraindikationen<\/summary>\n<ul>\n<li><a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/anurie\/\">Anurie<\/a><\/li>\n<li>pathologischer Volumenverlust<\/li>\n<li><a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/hypovolaemie\/\">hypovol\u00e4mische <\/a><a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/elektrolytstoerungen\/hyponatriaemie\/\">Hyponatri\u00e4mie<\/a><\/li>\n<li><a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/elektrolytstoerungen\/hypernatriaemie\/\">Hypernatri\u00e4mie<\/a><\/li>\n<li>Schwangerschaft<\/li>\n<li>Stillzeit<\/li>\n<\/ul>\n<\/details>\n<details>\n<summary>Wechselwirkungen<\/summary>\n<ul>\n<li>Tolvaptan: <a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/enzyme-rezeptoren\/cyp3a4\/\"><strong>CYP3A4-Substrat<\/strong><\/a> (Inaktivierung)<br \/>\n&amp; <a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/enzyme-rezeptoren\/p-glycoprotein\/\">p-Glycoprotein<\/a>-Substrat &amp;-Inhibitor<\/li>\n<\/ul>\n<\/details>\n<details>\n<summary>Pharmakokinetik<\/summary>\n<ul>\n<li>schnelle Resorption,<br \/>\nKonzentrationsmaximum im Plasma nach 2 h<\/li>\n<li><a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/enzyme-rezeptoren\/cyp3a4\/\"><strong>CYP3A4-Substrat<\/strong><\/a> (Inaktivierung)<\/li>\n<li>Substrat &amp; Inhibitor von <a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/physiologie-pathophysiologie\/enzyme-rezeptoren\/p-glycoprotein\/\">p-Glycoprotein<\/a><\/li>\n<li>hohe Plasmaproteinbindung (98%!)<\/li>\n<\/ul>\n<\/details>\n<p>\t<font color=\"#9AC84E\"><\/p>\n<details>\n<summary>Take Home Message<\/summary>\n<ul>\n<li>Aquarese, keine Salurese<\/li>\n<li>schneller Na<sup>+<\/sup>-Anstieg<br \/>\n        &rarr; CAVE bei Hyponatri\u00e4mie<\/li>\n<li>CYP3A4-Substrat (Inaktivierung),<br \/>\n        Substrat &amp; Inhibitor von p-Glycoprotein<\/li>\n<li>Wirkungseintritt verz\u00f6gert<\/li>\n<\/ul>\n<\/details>\n<p><\/font><\/p>\n<hr>\n<p><a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/quellenverzeichnis\/\">Quellen<\/a>: [1] [100]<br \/>\n<\/p>\n<p><a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/arzneimittelgruppen\/diuretika\/\">zur\u00fcck<\/a><\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"<p>Allgemeines Eine verh\u00e4ltnism\u00e4\u00dfig neue Diuretika-Gruppe sind die Vaptane, in Deutschland ist bislang nur ein Wirkstoff zugelassen. Eine Besonderheit ist, dass sie eine Aquarese (gesteigerte Wasserausscheidung ohne zus\u00e4tzlichen Elektrolytverlust) induzieren. Pr\u00e4paratbeispiele Samsca&reg; (Tolvaptan); Wirkstoffe Tolvaptan weitere in Forschung\/Zulassung Wirkort\/Zielstruktur Vasopressin-(V2)-Rezeptor Verbindungstubulus Sammelrohr Wirkmechanismus Vasopressin-(V2)-Rezeptor im Verbindungstubulus und Sammelrohr wird selektiv gehemmt &rarr; Aktivierung Adenylatcyclase &darr; &rarr; &hellip; <a href=\"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/start\/uebersicht\/arzneimittelgruppen\/diuretika\/vasopressin-antagonisten-vaptane\/\" class=\"more-link\"><span class=\"screen-reader-text\">\u201eVasopressin-Antagonisten (Vaptane)\u201c<\/span> weiterlesen<\/a><\/p>\n","protected":false},"author":4406,"featured_media":0,"parent":6,"menu_order":0,"comment_status":"closed","ping_status":"closed","template":"","meta":{"footnotes":""},"class_list":["post-720","page","type-page","status-publish","hentry"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/wp-json\/wp\/v2\/pages\/720","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/wp-json\/wp\/v2\/pages"}],"about":[{"href":"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/wp-json\/wp\/v2\/types\/page"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/wp-json\/wp\/v2\/users\/4406"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=720"}],"version-history":[{"count":49,"href":"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/wp-json\/wp\/v2\/pages\/720\/revisions"}],"predecessor-version":[{"id":3087,"href":"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/wp-json\/wp\/v2\/pages\/720\/revisions\/3087"}],"up":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/wp-json\/wp\/v2\/pages\/6"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/userblogs.fu-berlin.de\/pharmako-rausch\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=720"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}